Un om de știință farmaceutic explică modul în care medicamentele știu unde să meargă în organism

Când iei aspirina pentru o durere de cap, de unde știe aspirina cum să ajungă la cap și să amelioreze durerea?

Răspunsul scurt este că nu: moleculele nu se pot transporta prin corp și nu au niciun control asupra unde ajung.

Dar cercetătorii pot modifica chimic moleculele de medicament pentru a se asigura că se leagă puternic acolo unde le dorim și slab acolo unde nu.

Produsele farmaceutice conțin mai mult decât medicamentul activ care afectează direct organismul. Medicamentele includ, de asemenea, „ingrediente inactive” sau molecule care sporesc stabilitatea, absorbția, aroma și alte calități esențiale pentru a permite medicamentului să-și facă treaba.

De exemplu, aspirina pe care o înghiți conține și ingrediente care atât împiedică fracturarea comprimatului în timpul transportului, cât și o ajută să se descompună în organism.

Ca om de știință farmaceutic, am studiat livrarea de medicamente timp de 30 de ani. Adică, să dezvolte metode și să proiecteze componente non-medicamentale care să ajute să ducă un medicament acolo unde trebuie să ajungă în organism.

Pentru a înțelege mai bine procesul de gândire din spatele proiectării diferitelor medicamente, să urmărim un medicament de la intrarea în organism până la sosirea sa.

Cum sunt absorbite medicamentele în organism

Când înghiți o tabletă, aceasta se dizolvă inițial în stomac și intestine înainte ca moleculele de medicament să fie absorbite în sânge. Odată ajuns în sânge, poate călători în tot corpul pentru a accesa diferite organe și țesuturi.

Moleculele medicamentoase afectează organismul prin legarea de diferiți receptori de pe celule care pot declanșa un anumit răspuns.

Chiar dacă medicamentele sunt concepute să țintească receptori specifici pentru a produce un efect dorit, nu există nicio modalitate de a le împiedica să continue să circule în sânge și să se lege de site-uri care nu sunt țintă care pot provoca efecte secundare nedorite.

Moleculele de droguri care circulă în sânge, de asemenea, se descompun în timp și în cele din urmă părăsesc corpul în urină. Un exemplu clasic este mirosul puternic pe care îl poate avea urina ta după ce ai mâncat sparanghel, datorită cât de repede elimină rinichii tăi acidul de sparanghel. De asemenea, multivitaminele conțin de obicei riboflavină sau vitamina B2, care face ca urina să devină galben strălucitor atunci când este eliminată.

Deoarece eficiența cu care moleculele de medicament pot traversa mucoasa intestinală poate varia în funcție de proprietățile chimice ale medicamentului, unele dintre medicamentele pe care le înghiți nu sunt niciodată absorbite și sunt eliminate în scaun.

Deoarece nu tot medicamentul este absorbit, motiv pentru care unele medicamente, cum ar fi cele utilizate pentru tratarea hipertensiunii arteriale și a alergiilor, sunt luate în mod repetat pentru a înlocui moleculele de medicament care sunt îndepărtate și pentru a menține un nivel suficient de ridicat de medicament în sânge pentru a menține efectele în organism.

Aduceți medicamentele la locul potrivit

În comparație cu pastilele și tabletele, o modalitate mai eficientă de a introduce un medicament în fluxul sanguin este să-l injectați direct într-o venă. În acest fel, tot medicamentul circulă în tot organismul și evită degradarea în stomac.

Multe medicamente administrate intravenos sunt „biologice” sau „medicamente biotehnologice”, care includ substanțe derivate din alte organisme.

Cele mai comune dintre acestea sunt un tip de medicament împotriva cancerului numit anticorpi monoclonali, proteine ​​care se leagă de celulele tumorale și le ucid. Aceste medicamente sunt injectate direct într-o venă, deoarece stomacul tău nu poate face diferența dintre digestia proteinelor terapeutice și digerarea proteinei într-un cheeseburger.

În alte cazuri, medicamentele care necesită concentrații foarte mari pentru a fi eficiente, cum ar fi antibioticele pentru infecții grave, pot fi administrate numai prin perfuzie.

Deși creșterea concentrației medicamentului poate ajuta la asigurarea faptului că suficiente molecule se leagă de locurile adecvate pentru a avea un efect terapeutic, crește, de asemenea, legarea de locurile nețintă și riscul de efecte secundare.

O modalitate de a obține o concentrație mare de medicamente în locul potrivit este să aplicați medicamentul acolo unde este necesar, cum ar fi aplicarea unguentului pe o erupție cutanată sau utilizarea picăturilor pentru ochi pentru alergii. Deși unele molecule de medicament vor fi în cele din urmă absorbite în fluxul sanguin, ele vor fi suficient de diluate încât cantitatea de medicament care ajunge în alte locuri să fie foarte mică și puțin probabil să provoace efecte secundare.

În mod similar, un inhalator livrează medicamentul direct în plămâni și evită afectarea restului corpului.

Conformitatea pacientului

În cele din urmă, un aspect cheie al oricărui design de medicamente este pur și simplu ca pacienții să ia cantitatea potrivită de medicamente la momentul potrivit.

Deoarece este dificil pentru mulți oameni să-și amintească să ia un medicament de mai multe ori pe zi, cercetătorii încearcă să elaboreze formulări de medicamente astfel încât să fie nevoie să fie luate doar o dată pe zi sau mai puțin.

De asemenea, pastilele, inhalatoarele sau spray-urile nazale sunt mai convenabile decât o perfuzie care necesită deplasarea la o clinică pentru ca un clinician instruit să ți-o injecteze în braț.

Cu cât este mai puțin dificil și mai puțin costisitor să administrezi un medicament, cu atât este mai probabil ca pacienții să-și ia medicamentele atunci când au nevoie de ele.

Cu toate acestea, perfuziile sau injecțiile sunt uneori singura modalitate eficientă de a administra anumite medicamente.

Chiar și cu toată știința necesară pentru a înțelege o boală suficient de bine pentru a dezvolta un medicament eficient, adesea depinde de pacient să facă totul să funcționeze conform intenției.

Tom Anchordoquy, profesor de științe farmaceutice, Universitatea din Colorado Anschutz Medical Campus.

Acest articol este republicat din The Conversation sub o licență Creative Commons. Citiți articolul original.

.

Add Comment